Жаңалықтар - Қандай табиғи антиоксидант — гинкго жапырағының сығындысы!

I. Кіріспе

Кіріспе

Гинкго билоба сығындысы ұнтағының денсаулыққа қандай пайдасы бар (2)

Гинкго жапырағының сығындысыгинкго жапырақтарынан алынатын табиғи белсенді зат. Оның негізгі компоненттері - флавоноидтар мен гинкго лактондары. Бұл PAF (тромбоциттерді белсендіруші фактор, тромбоциттерді белсендіруші фактор) рецепторларының ерекше антагонисті. Оның фармакологиялық белсенділігіне мыналар кіреді: ми қан айналымын және жасуша метаболизмін жақсарту; эритроцит супероксиддисмутазасының (SOD) және глутатион пероксидазасының (GSH-px) белсенділігін арттыру және жасуша мембранасының пероксидтелген липидтерін (MDA) азайту. Бос радикалдарды өндіру, жою, кардиомиоциттер мен тамыр эндотелий жасушаларының зақымдануының алдын алу; тромбоцит PAF тудыратын тромбоциттердің агрегациясын, микротромбозды және липидтер алмасуының бұзылуын селективті түрде антагонизациялау; жүректің коронарлық қан айналымын жақсарту және ишемиялық миокардты қорғау; Эритроциттердің деформациялануын арттыру, қан тұтқырлығын төмендету және микроциркуляция бұзылыстарын жою; тромбоксанның (TXA2) синтезін тежеу және тамыр эндотелий жасушаларынан простагландин PGI2 бөлінуін ынталандыру.

Өсімдік көзі

Гинкго билоба - Гинкго тұқымдасына жататын өсімдік Ginkgo biloba L. жапырағы. Оның сығындысы (EGB) денсаулық сақтаудың әртүрлі функцияларына ие және тамақ және косметика саласында кеңінен қолданылады. Гинкго жапырақтарының химиялық құрамы өте күрделі, одан 140-тан астам қосылыс бөлінеді. Флавоноидтар мен терпен лактондары Гинкго жапырақтарының екі негізгі белсенді ингредиенті болып табылады. Сонымен қатар, оның құрамында полипренол, органикалық қышқылдар, полисахаридтер, аминқышқылдары, фенолдар және микроэлементтер бар. Толық емес статистикаға сәйкес, қазіргі халықаралық стандартты гинкго жапырағының сығындысы - Германияның Schwabe патенттелген процесі бойынша өндірілген EGb761. Ол қоңыр-сары ұнтақ түрінде көрінеді және гинкго жапырағының аздап иісі бар. Химиялық құрамы: 24% флавоноидтар, 6% терпен лактондары, 0,0005%-дан аз гинкго қышқылы, 7,0% проантоцианидиндер, 13,0% карбон қышқылдары, 2,0% катехиндер, 20% флавоноид емес гликозидтер және 4,0% полимер қосылыстары, бейорганикалық заттар 5,0%, ылғал еріткіші 3,0%, басқалары 3,0%.

Антиоксиданттық сипаттамалары және механизмі

Гинкго жапырағының сығындысы липидтердің бос радикалдарын, липидтердің асқын тотығуындағы бос радикалдарды, алкандардың бос радикалдарын және т.б. тікелей жоя алады және бос радикалды тізбекті реакция тізбегін тоқтата алады. Сонымен қатар, ол супероксиддисмутаза және глутатионпероксидаза сияқты антиоксидантты ферменттердің белсенділігін реттей және жақсарта алады. ЭГБ-дағы флавоноидтардың антиоксидантты әсері витаминдерден асып түседі және in vitro жағдайында бос радикалдардың шабуылына қарсы қасиеттерге ие.

Әртүрлі әдістермен алынған гинкго сығындыларының антиоксиданттық әсері әртүрлі, сондай-ақ шикі сығындылар мен тазартылған өнімдердің антиоксиданттық әсері де әртүрлі. Ма Сихан және т.б. мұнай эфир-этанол сығындысының әртүрлі дайындау әдістерімен алынған гинкго жапырағы сығындыларымен салыстырғанда рапс майына ең күшті антиоксиданттық әсер ететінін анықтады. Шикі гинкго жапырағы сығындысының антиоксиданттық қабілеті тазартылған сығындыға қарағанда сәл жоғары болды. Бұл шикі сығындының құрамында органикалық қышқылдар, аминқышқылдары, таниндер, алкалоидтар және синергетикалық әсер ететін басқа заттар сияқты басқа антиоксиданттық ингредиенттер бар екеніне байланысты болуы мүмкін.

Дайындау әдісі

(1) Органикалық еріткішпен экстракциялау әдісі Қазіргі уақытта елімізде де, шетелде де кеңінен қолданылатын әдіс - органикалық еріткішпен экстракциялау әдісі. Басқа органикалық еріткіштер улы немесе ұшқыш болғандықтан, экстракция агенті ретінде этанол әдетте қолданылады. Чжан Юнхун және басқалардың тәжірибелері гинкго жапырақтарынан флавоноидтарды алудың ең жақсы шарттары экстракция ерітіндісі ретінде 70% этанол, экстракция температурасы 90°C, қатты-сұйық зат қатынасы 1:20, экстракция саны 3 рет және әр жолы 1,5 сағат бойы кері қайнау екенін көрсетті.

(2) Ферменттік экстракция әдісі Ван Хуэй және т.б. тәжірибелері гинкго жапырағының шикізатын целлюлозамен алдын ала өңдеп, экстракциялағаннан кейін жалпы флавоноидтардың өнімділігі айтарлықтай артқанын және өнімділік 2,01%-ға жетуі мүмкін екенін көрсетті.

(3) Ультрадыбыстық экстракция әдісі Гинкго жапырақтарын ультрадыбыстық өңдеуден кейін жасуша мембранасы бұзылып, жапырақ бөлшектерінің қозғалысы жеделдетілді, бұл белсенді ингредиенттердің еруіне ықпал етеді. Сондықтан флавоноидтарды ультрадыбыстық экстракциялаудың үлкен артықшылықтары бар. Лю Цзинчжи және т.б. алған тәжірибелік нәтижелер ультрадыбыстық экстракцияның процесс шарттары: ультрадыбыстық жиілік 40 кГц, ультрадыбыстық өңдеу уақыты 55 мин, температура 35°C және 3 сағат тұру екенін көрсетеді. Қазіргі уақытта экстракция жылдамдығы 81,9% құрайды.

Қолданба

Гинкго жапырақтарындағы флавоноидтардың антиоксиданттық қасиеттері бар және оларды майлар мен кондитерлік өнімдерге антиоксиданттар ретінде қосуға болады. Жалпы флавоноидтар көбінесе сары түсті және суда еритін де, майда еритін де кең еритіндікке ие, сондықтан жалпы флавоноидтарды бояғыш ретінде пайдалануға болады. агент әсері. Гинкго билоба ультраұсақ ұнтаққа өңделіп, тағамға қосылады. Гинкго жапырақтары ультра ұсақ ұнтаққа ұнтақталады және торттарға, печеньелерге, кеспелерге, кәмпиттерге және балмұздаққа 5%-дан 10%-ға дейін қосылып, денсаулыққа пайдалы гинкго жапырағынан жасалған тағамдарға айналады.
Гинкго жапырағының сығындысы Канадада тағамдық қоспа ретінде қолданылады және Германия мен Францияда рецептсіз дәрі ретінде бекітілген. Гинкго жапырағы Америка Құрама Штаттарының Фармакопеясына (24-ші басылым) енгізілген және Америка Құрама Штаттарында тағамдық қоспа ретінде қолданыла алады.

Фармакологиялық әсерлер

1. Жүрек-қан тамырлары жүйесіне әсері
(1) Гинкго жапырағының сығындысы қалыпты адам сарысуындағы ангиотензинді түрлендіретін ферменттің (ACE) белсенділігін тежей алады, осылайша артериолалардың жиырылуын тежейді, қан тамырларын кеңейтеді және қан ағымын арттырады.
(2) Гинкго жапырағының сығындысы еркек егеуқұйрықтарда бупивакаинді көктамыр ішіне енгізуден туындаған миокардтың төмендеуінің алдын алады, адамдар мен шошқаларда гипоксиядан туындаған коронарлық артерияның жиырылуын тежейді және иттерде аритмия тудыратын PAF (тромбоциттерді белсендіруші фактор) жояды. Ол оқшауланған теңіз шошқаларында жүрек аллергиясынан туындаған жүрек дисфункциясын тежей алады.
(3) Гинкго жапырағының сығындысы анестезияланған мысықтар мен иттердің ми қан тамырларын айтарлықтай кеңейте алады, ми қан ағымын арттырады және ми тамырларының кедергісін төмендетеді. Гинкго жапырағының сығындысы көктамыр ішіне енгізілетін эндотоксиннен туындаған мезентериальды микротамыр диаметрінің ұлғаюына жол бермейді. Иттердің эндотоксин моделінде Гинкго билоба сығындысы гемодинамикалық өзгерістерді тежейді; қой өкпесінің моделінде Гинкго билоба сығындысы эндотоксиннен туындаған лимфа ағынының бұзылуынан туындаған гипертония мен өкпе ісінуін тежейді.
(4) Егеуқұйрықтарға күн сайын 5 мл/кг гинкго жапырағының флавоноидтары іш қуысына енгізілді. 40 күннен кейін сарысудағы триглицерид мөлшері айтарлықтай төмендеді. Қалыпты және гиперхолестеринемиялық диетаны ұстанатын қояндарға гинкго билоба сығындысы (тәулігіне 20 мг/кг) ішке қабылданды. Бір айдан кейін атерогендік диетаны ұстанатын қояндардың плазмасы мен аортасындағы гиперэфирленген холестерин деңгейі айтарлықтай төмендеді. Дегенмен, бос холестерин деңгейі өзгеріссіз қалды.
(5) Гинкго терпен лактоны - жоғары спецификалық PAF рецепторларының блокаторы. Гинкго жапырағының сығындысы немесе гинкго терпен лактоны тромбоциттерді белсендіруші факторды (PAF) және циклооксигеназаны немесе липооксигеназаны тежей алады. Гинкго жапырағының сығындысы жақсы көтерімді болды және PAF тудырған тромбоциттердің агрегациясына антагонистік әсер етті, бірақ АДФ тудырған агрегацияға әсер етпеді.

2. Орталық жүйке жүйесіне әсері
(1) Гинкго жапырағының сығындысы PAF әсерін тежеу арқылы эндокриндік жүйеге және иммундық жүйе мен орталық жүйке жүйесінің өзара әрекеттесуіне әсер етеді. Ол ми қан айналымының метаболизмін жақсартады және есте сақтау функциясын жақсартады.
(2) Гинкго терпен лактондары антидепрессант әсерге ие, және олардың антидепрессант әсерлері орталық моноаминергиялық жүйке жүйесімен байланысты.
(3) Гинкго жапырағының сығындысы NaNO2 тудыратын тапшылық типті есте сақтау қабілетінің бұзылуын айтарлықтай жақсарта алатындығымен қатар, оның гипоксиялыққа қарсы әсері ми қан ағымының жоғарылауымен және гипоксия кезінде ми энергия алмасуының жақсаруымен байланысты болуы мүмкін.
(4) Гинкго жапырағының сығындысы екі ұйқы артериясының байлануы мен қайта айналымынан туындаған құмшымшақтардың миының мінез-құлық бұзылыстарын айтарлықтай жақсартады және ишемия мен бітелуден туындаған құмшымшақтардың ми зақымдануының алдын алады; көп ошақты ми ишемиясынан кейін иттердің қызметін жақсартады Құмшымшақ миының гиппокампындағы ишемиядан кейін нейрондардың ерте қалпына келуі және нейрондық зақымдануды азайту; Ішекшіл иттің ишемиялық миында АТФ, АМФ, креатин және креатин фосфатының жоғалуын айтарлықтай азайтады. Гинкго билоба лактоны В инсультті клиникалық емдеуде пайдалы.

3. Ас қорыту жүйесіне әсері
(1) Гинкго жапырағының сығындысы тышқандардағы PAF және эндотоксин тудырған асқазан мен ішек жараларын айтарлықтай жақсарта алады және этанол тудырған асқазан зақымдануын ішінара тежей алады.
(2) Өт жолдарының байлануынан туындаған бауыр циррозы бар тышқандарда гинкго жапырағының сығындысын көктамыр ішіне енгізу плацебомен салыстырғанда бауырдың портальды веналық қысымын, жүрек индексін, портальды веналық тармақтардың қан ағымын және жүйелік тамыр төзімділігін айтарлықтай төмендетті. Бұл гинкго жапырағының сығындысының бауыр циррозына әлеуетті терапиялық әсері бар екенін көрсетеді. Ол холецистокинин тудырған тышқанның жедел панкреатитінде оттегісіз радикалдардың пайда болуын тежей алады. Гинкго терпен лактоны В жедел панкреатитті емдеуде маңызды рөл атқаруы мүмкін.

4. Тыныс алу жүйесіне әсері
(1) Гинкго билоба этанол сығындысы кеңірдектің тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсытатын әсер етеді және гистамин фосфаты мен ацетилхолиннің теңіз шошқаларының оқшауланған кеңірдегіне спазмодикалық әсерін жеңілдетеді және теңіз шошқаларында гистамин тудырған астма ұстамаларының алдын алады.
(2) Гинкго жапырағының сығындысын көктамыр ішіне енгізу PAF және ovalbumin тудырған тышқандардың бронхоконстрикциясын және гиперреактивтілігін тежеп, антигендер тудырған бронхоконстрикцияның алдын алады, бірақ индометацин тудырған бронхтардың гиперреактивтілігіне әсер етпейді.
(3) Аэрозольденген гинкго жапырағының сығындысын ингаляциялау бронхтардың тарылуын ғана емес, сонымен қатар PAF тудыратын лейкоциттер мен эозинофилдердің азаюын да тежейді. Гинкго жапырағының сығындысы бронхтардың гиперреактивтілігін тежеуде және емдеуде үлкен маңызға ие.

5. Қартаюға қарсы әсер
Гинкго жапырақтарындағы гинкгобифлавоноидтар, изогинкгобифлавоноидтар, гинкго билоба және кверцетин липидтердің асқын тотығуын тежейді, әсіресе кверцетиннің ингибирлеуші белсенділігі жоғары болғандықтан. Егеуқұйрықтарға тәжірибелер жүргізіліп, сумен алынған гинкго жапырағының жалпы флавоноидтары (0,95 мг/мл) липидтердің асқын тотығуын айтарлықтай төмендетуі мүмкін екендігі, ал қышқылмен алынған гинкго жапырағының жалпы флавоноидтары (1,9 мг/мл) сарысудағы мыс пен мырыштың SOD белсенділігін арттырып, қанның тұтқырлығының әсерін SGPT белсенділігін төмендете отырып төмендетуі мүмкін екендігі анықталды.

7. Трансплантацияны қабылдамаудағы және басқа иммундық реакциялардағы рөлі
Гинкго жапырағының сығындысы тері трансплантаттарының, гетеротопты жүрек ксенотрансплантаттарының және ортотопты бауыр ксенотрансплантаттарының өмір сүру мерзімін ұзарта алады. Гинкго жапырағының сығындысы KC526 нысана жасушаларына қарсы организмнің табиғи киллер жасушаларының белсенділігін тежей алады, сондай-ақ интерферон тудыратын табиғи киллер жасушаларының белсенділігінің алдын ала алады.

8. Ісікке қарсы әсері
Гинкго билобасының жасыл жапырақтарының шикі сығындысы, майда еритін бөлігі, Эпштейн-Барр вирусын тежей алады. Гептадецен салицил қышқылы мен билобетин күшті тежегіш белсенділікке ие; Гинкгоның жалпы флавоноидтары ісік тудыратын тышқандардың тимус салмағын және SOD белсенділік деңгейін арттыра алады, бұл организмнің ісікке қарсы туа біткен қабілетін жұмылдырады; кверцетин мен мирицетин канцерогендердің пайда болуын тежей алады.

Ескертулер және қарсы көрсеткіштер

Гинкго жапырағы сығындысының жанама әсерлері: Кейде асқазан-ішек жолдарының жайсыздығы, мысалы, анорексия, жүрек айну, іш қату, сұйық нәжіс, іштің кебуі және т.б.; жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы, шаршау және т.б. болуы мүмкін, бірақ бұл емдеуге әсер етпейді. Ұзақ уақыт бойы ішке қабылдағаннан кейін қан реологиясының тиісті көрсеткіштерін үнемі қарап шығу керек. Егер сізде асқазан-ішек белгілері болса, оны тамақтан кейін қабылдауға болады.

Дәрілік өзара әрекеттесулер

Бұл өнім қанның тұтқырлығын төмендететін басқа дәрілермен, мысалы, натрий альгинаты диэстерімен, ацетатпен және т.б. бірге қолданған кезде синергетикалық әсер етеді, бұл тиімділікті арттыра алады.

Даму үрдісі

Гинкго жапырақтарында аз мөлшерде проантоцианидиндер мен урушиол қышқылдары бар, олар адам ағзасына әлі де улы. Гинкго жапырақтары тағамды өңдеуге шикізат ретінде пайдаланылған кезде, проантоцианидиндер мен урушиол қышқылдарының мөлшерін азайту үшін арнайы өңдеу қажет. Дегенмен, қазіргі уақытта қолданылатын доза диапазонында жедел немесе созылмалы уыттылық және тератогендік әсерлер жоқ. Денсаулық сақтау министрлігі 1992 жылы Гинкго билоба сығындысын жаңа тағамдық қоспа ретінде бекітті. Соңғы жылдары Гинкго билобаның жалпы флавоноидтары тамақ өнеркәсібінде кеңінен қолданылып келеді, ал Гинкго билобаны зерттеу мен әзірлеудің кең болашағы бар.