Жаңалықтар - Қандай табиғи антиоксидант — гинкго жапырағының сығындысы!

I. Кіріспе

Кіріспе

Гинкго билоба сығындысы ұнтағының денсаулыққа қандай пайдасы бар (2)

Гинкго жапырағының сығындысыгинкго жапырақтарынан алынған табиғи белсенді зат. Оның негізгі компоненттері - флавоноидтар мен гинкго лактондары. Бұл спецификалық PAF (тромбоциттерді белсендіру факторы, тромбоциттерді белсендіру факторы) рецепторларының антагонисті. Оның фармакологиялық қызметіне мыналар жатады: церебральды қан айналымы мен жасуша метаболизмін жақсарту; эритроциттердің супероксид дисмутазасының (SOD) және глутатион пероксидазасының (GSH-px) белсенділігін арттыру және жасуша мембранасының асқын тотыққан липидтерін (MDA) азайту. өндіру, бос радикалдарды тазарту, кардиомиоциттердің және тамырлы эндотелий жасушаларының зақымдалуын болдырмау; тромбоциттер агрегациясын, микротромбозды және тромбоциттер PAF туындаған липидтер алмасуының бұзылыстарын селективті антагонизациялау; жүректің коронарлық айналымын жақсарту және ишемиялық миокардты қорғау; Эритроциттердің деформациялануын жоғарылату, қанның тұтқырлығын төмендету және микроциркуляциялық бұзылуларды жою; тромбоксан (TXA2) синтезін тежейді және тамырлы эндотелий жасушаларынан простагландин PGI2 шығарылуын ынталандырады.

Өсімдік көзі

Ginkgo biloba - Ginkgo biloba L. жапырағы, гинкго тұқымдасына жататын өсімдік. Оның сығындысы (EGB) әртүрлі денсаулық сақтау функцияларына ие және тамақ пен косметикада кеңінен қолданылады. Гинкго жапырақтарының химиялық құрамы өте күрделі, одан оқшауланған 140-тан астам қосылыстар бар. Флавоноидтар мен терпен лактондары гинкго жапырақтарының екі негізгі белсенді ингредиенті болып табылады. Сонымен қатар, оның құрамында полипренол, органикалық қышқылдар, полисахаридтер, аминқышқылдары, фенолдар және микроэлементтер бар. Толық емес статистикаға сәйкес, қазіргі халықаралық стандартты гинкго жапырағы сығындысы Германияның Швабе патенттелген процесіне сәйкес өндірілген EGb761 болып табылады. Ол қоңыр-сары ұнтақ түрінде көрінеді және гинкго жапырағының сәл иісі бар. Химиялық құрамы 24% флавоноидтар, 6% терпен-лактондар, 0,0005% кем гинкго қышқылы, 7,0% проантоцианидиндер, 13,0% карбон қышқылдары, 2,0% катехиндер, 20% флавоноидты емес гликозидтер, 40% қосылыстар. %, бейорганикалық зат 5,0%, ылғал еріткіш 3,0%, басқалары 3,0%.

Антиоксиданттың сипаттамасы және механизмі

Гинкго жапырағы сығындысы липидтердің бос радикалдарын, липидтердің тотығуының бос радикалдарын алканды бос радикалдарды және т.б. тікелей жояды және бос радикалдар тізбегі реакция тізбегін тоқтатады. Сонымен қатар ол супероксид дисмутаза және глутатион пероксидаза сияқты антиоксиданттық ферменттердің белсенділігін реттей және жақсарта алады. EGB құрамындағы флавоноидтардың антиоксиданттық әсері витаминдерден асып түседі және in vitro-да бос радикалдардың шабуылына қарсы қасиеттері бар.

Әртүрлі әдістермен алынған гинкго сығындыларының антиоксиданттық әсері әртүрлі, ал шикі сығындылар мен тазартылған өнімдердің антиоксиданттық әсері де әртүрлі. Ма Сихан және т.б. әртүрлі дайындау әдістерімен алынған гинкго жапырағы сығындыларымен салыстырғанда мұнай эфирі-этанол сығындысының рапс майына ең күшті антиоксиданттық әсер ететінін анықтады. Шикі гинкго жапырағы сығындысының антиоксиданттық қабілеті тазартылған сығындыға қарағанда біршама жоғары болды. Бұл сығындының құрамында органикалық қышқылдар, аминқышқылдары, таниндер, алкалоидтар және синергетикалық әсерлері бар басқа заттар сияқты басқа антиоксиданттық ингредиенттер бар.

Дайындау әдісі

(1) Органикалық еріткіш экстракция әдісі Қазіргі уақытта үйде және шетелде ең көп қолданылатын әдіс органикалық еріткіш экстракция әдісі болып табылады. Басқа органикалық еріткіштер улы немесе ұшқыш болғандықтан, әдетте этанол экстракция агенті ретінде пайдаланылады. Чжан Юнхонг және басқалардың тәжірибелері гинкго жапырақтарынан флавоноидтарды алу үшін ең жақсы жағдай экстракция ерітіндісі ретінде 70% этанол, экстракция температурасы 90°С, қатты-сұйықтық қатынасы 1:20, экстракциялар саны 3 екенін көрсетті. рет, ал әр жолы 1,5 сағат бойы рефлюкс жасайды.

(2) Ферменттік экстракция әдісі Ван Хуи және т.б. тәжірибелері гинкго жапырағы шикізаты целлюлазамен алдын ала өңделіп, экстракцияланғаннан кейін жалпы флавоноидтардың шығымдылығы айтарлықтай жоғарылағанын және кірістілік 2,01% жетуі мүмкін екенін көрсетті.

(3) Ультрадыбыстық экстракция әдісі Гинкго жапырақтарын ультрадыбыстық өңдеуден кейін жасуша мембранасы бұзылды және белсенді ингредиенттердің еруіне ықпал ететін жапырақ бөлшектерінің қозғалысы жеделдетілді. Сондықтан флавоноидтардың ультрадыбыстық экстракциясы үлкен артықшылықтарға ие. Liu Jingzhi және т.б. алынған эксперименттік нәтижелер. ультрадыбыстық экстракция процесінің шарттары: ультрадыбыстық жиілік 40 кГц, ультрадыбыстық өңдеу уақыты 55 мин, температура 35 ° C және 3 сағат бойы тұру екенін көрсетіңіз. Қазіргі уақытта өндіру көрсеткіші 81,9% құрайды.

Қолданба

Гинкго жапырақтарындағы флавоноидтар антиоксиданттық қасиеттерге ие және антиоксиданттар ретінде майлар мен кондитер өнімдеріне қосылуы мүмкін. Жалпы флавоноидтар негізінен сары түсті және кең ерігіштікке ие, суда да, майда да ериді, сондықтан жалпы флавоноидтарды бояу үшін пайдалануға болады. агент әсері. Гинкго билоба ультра ұсақ ұнтақ болып өңделеді және тағамға қосылады. Гинкго жапырақтары өте ұсақ ұнтақталған және оларды денсаулыққа әсер ететін гинкго жапырағы тағамдарына өңдеу үшін 5%-дан 10%-ға дейін торттарға, печеньелерге, кеспелерге, кәмпиттер мен балмұздақтарға қосады.
Гинкго жапырағы сығындысы Канадада тағамдық қоспа ретінде пайдаланылады және Германия мен Францияда рецептсіз дәрі ретінде мақұлданған. Гинкго жапырағы Америка Құрама Штаттарының фармакопеясына (24-ші басылым) енгізілген және оны Америка Құрама Штаттарында тағамдық қоспа ретінде пайдалануға болады.

Фармакологиялық әсерлері

1. Жүрек-тамыр жүйесіне әсері
(1) Гинкго жапырағы сығындысы адамның қалыпты сарысуындағы ангиотензинді түрлендіретін ферменттің (ACE) белсенділігін тежей алады, осылайша артериолалардың жиырылуын тежейді, қан тамырларын кеңейтеді және қан ағынын арттырады.
(2) Гинкго жапырағы сығындысы бупивакаинді көктамыр ішіне енгізуден туындаған еркек егеуқұйрықтардағы миокардтың төмендеуін болдырмайды, гипоксиядан туындаған адамдар мен шошқалардағы коронарлық артерияның жиырылуын тежейді және иттердегі аритмияны тудыратын PAF (тромбоциттер белсендіретін фактор) жояды. Ол оқшауланған теңіз шошқаларында жүрек аллергиясынан туындаған жүрек дисфункциясын тежей алады.
(3) Гинкго жапырағы сығындысы анестезирленген мысықтар мен иттердің церебральды қан тамырларын айтарлықтай кеңейтеді, церебральды қан ағынын арттырады және церебральды тамырлардың қарсылығын азайтады. Гинкго жапырағы сығындысы көктамырішілік эндотоксиннің әсерінен туындаған мезентериальды микротамыр диаметрінің ұлғаюына жол бермейді. Иттердің эндотоксин үлгісінде гинкго билоба сығындысы гемодинамикалық өзгерістерді тежейді; Қой өкпесінің үлгісінде гинкго билоба сығындысы эндотоксиннен туындаған лимфа ағынының бұзылуынан туындаған гипертония мен өкпе ісінуін тежейді.
(4) Егеуқұйрықтарға күн сайын 5 мл/кг гинкго жапырағы флавоноидтары интраперитональды инъекцияланды. 40 күннен кейін қан сарысуындағы триглицерид мөлшері айтарлықтай төмендеді. Гинкго билоба сығындысы (тәулігіне 20 мг/кг) қалыпты және гиперхолестеринді диетаны қабылдаған қояндарға ауызша енгізілді. Бір айдан кейін атерогенді диетаны қабылдаған қояндардың плазмасында және аортасында гиперэфирленген холестерин деңгейі айтарлықтай төмендеді. Алайда бос холестерин деңгейі өзгеріссіз қалды.
(5) Гинкго терпендік лактон - жоғары спецификалық PAF рецепторларының блокаторы. Гинкго жапырағы сығындысы немесе гинкго терпен лактоны тромбоциттерді белсендіретін факторды (PAF) және циклооксигеназаны немесе липоксигеназаны тежей алады. Гинкго жапырағы сығындысы жақсы төзімді және PAF туындаған тромбоциттер агрегациясын антагонизациялады, бірақ ADP туындаған агрегацияға әсер етпеді.

2. Орталық жүйке жүйесіне әсері
(1) Гинкго жапырағы сығындысы эндокриндік жүйеге және иммундық жүйе мен орталық жүйке жүйесі арасындағы өзара әрекеттесу PAF әрекетін тежеу арқылы әсер етеді. Ол ми айналымының метаболизмін жақсартады және есте сақтау қызметін жақсартады.
(2) Гинкго терпен лактондарының антидепрессант әсері бар және олардың антидепрессант әсерлері орталық моноаминергиялық жүйке жүйесімен байланысты.
(3) Гинкго жапырағы сығындысы NaNO2 тудыратын тапшылық түріндегі есте сақтау қабілетінің бұзылуын айтарлықтай жақсарта алатындығына қосымша, оның гипоксиялық әсері оның церебральды қан ағымының жоғарылауымен және гипоксия кезінде мидың энергия алмасуының жақсаруымен байланысты болуы мүмкін.
(4) Гинкго жапырағы сығындысы екі ұйқы артериясының байлануы және рециркуляциясы нәтижесінде пайда болған гербилдердің ми мінез-құлық бұзылыстарын айтарлықтай жақсартады және ишемия мен тоқыраудан туындаған гербилдерде мидың зақымдалуын болдырмайды; көп фокалды ми ишемиясынан кейін иттердің қызметін күшейтеді Гербил миының гиппокампындағы ишемиядан кейінгі нейрондық зақымдануды ерте қалпына келтіру және нейрондық зақымдануды азайту; монгрел иттің ишемиялық миындағы АТФ, АМФ, креатин және креатинфосфаттың жоғалуын айтарлықтай төмендетеді. Гинкго билоба лактон В инсультті клиникалық емдеуде пайдалы.

3. Асқорыту жүйесіне әсері
(1) Гинкго жапырағы сығындысы PAF және эндотоксин туындаған тышқандардағы асқазан мен ішек жараларын айтарлықтай жақсартады және этанолдан туындаған асқазанның зақымдалуын ішінара тежей алады.
(2) Өт түтіктерін байлаудан туындаған бауыр циррозы бар тышқандарда гинкго жапырағы сығындысын көктамыр ішіне енгізу плацебомен салыстырғанда бауыр порталының веноздық қысымын, жүрек индексін, портальді вена тармақтарының қан ағынын айтарлықтай төмендетті және жүйелі тамырлы төзімділікті жақсартты. Бұл гинкго жапырағы сығындысының бауыр циррозына емдік әсері бар екенін көрсетеді. Ол холецистокинин тудырған тышқанның жедел панкреатитінде оттегісіз радикалдардың түзілуін тежей алады. Гинкго терпен лактон В жедел панкреатитті емдеуде маңызды рөл атқаруы мүмкін.

4. Тыныс алу жүйесіне әсері
(1) Гинкго билобаның этанол сығындысы трахеяның тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсыту әсерін тигізеді және гистамин фосфатының және ацетилхолиннің теңіз шошқаларының оқшауланған трахеясына спазмодикалық әсерін жеңілдетеді және теңіз шошқаларында гистамин тудырған астма ұстамаларының алдын алады.
(2) Гинкго жапырағы сығындысын көктамыр ішіне енгізу PAF және сопақ бумин индукциялаған тышқандардың бронх тарылуын және гиперреактивтілігін тежей алады және антигендер тудыратын бронхтың тарылуын болдырмайды, бірақ индометацин тудыратын бронхтың гиперреактивтілігіне әсер етпейді.
(3) Аэрозольденген гинкго жапырағы сығындысын ингаляциялау бронхтың тарылуын тежеп қана қоймайды, сонымен қатар PAF тудыратын лейкоциттер мен эозинофилдердің азаюын тежейді. Гинкго жапырағы сығындысы бронхтардың гиперреактивтілігін тежеу және емдеуде үлкен маңызға ие.

5. Қартаюға қарсы әсері
Гинкго жапырақтарындағы гинкгобифлавоноидтар, изогинкгоифлавоноидтар, гинкго билоба және кверцетин липидтердің асқын тотығуын тежейді, әсіресе кверцетин күшті тежеу белсенділігіне ие болғандықтан. Тәжірибелер егеуқұйрықтарға жүргізілді және сумен экстракцияланған гинкго жапырағының жалпы флавоноидтары (0,95 мг/мл) липидтердің асқын тотығуын айтарлықтай төмендете алатыны анықталды, ал қышқылмен экстракцияланған гинкго жапырағының жалпы флавоноидтары (1,9 мг/мл) сарысудағы мыс пен мырыштың SOD деңгейін жоғарылатуы мүмкін. белсенділік және азайту SGPT белсенділігін төмендету кезінде қан тұтқырлығының әсері.

7. Трансплантациядан бас тартудағы және басқа иммундық реакциялардағы рөлі
Гинкго жапырағы сығындысы тері трансплантаты, гетеротопты жүрек ксеногрансплантаттары және ортотопиялық бауыр ксеногрансплантаттарының өмір сүру уақытын ұзарта алады. Гинкго жапырағы сығындысы KC526 мақсатты жасушаларына қарсы дененің табиғи өлтіруші жасушаларының белсенділігін тежей алады, сонымен қатар интерфероннан туындаған табиғи өлтіруші жасушалардың белсенділігін болдырмайды.

8. Ісікке қарсы әсері
Майда еритін гинкго билобаның жасыл жапырақтарының шикі сығындысы Эпштейн-Барр вирусын тежей алады. Гептадецен салицил қышқылы және било-бетин күшті тежегіш белсенділікке ие; Гинкгоның жалпы флавоноидтары ісік тудыратын тышқандардың тимус салмағын арттыруы мүмкін. және дененің ісікке қарсы қабілетін жұмылдыра отырып, SOD белсенділік деңгейлері; кверцетин мен мирицетин канцерогендердің пайда болуын тежей алады.

Ескертулер және қарсы көрсеткіштер

Гинкго жапырағы сығындысының жағымсыз реакциялары: Кейде асқазан-ішек жолдарының ыңғайсыздығы, мысалы, анорексия, жүрек айнуы, іш қату, бос нәжіс, іштің кебуі және т.б.; жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы, шаршау және т.б. болуы мүмкін, бірақ бұл емдеуге әсер етпейді. Ұзақ мерзімді ішке қабылдағаннан кейін қан реологиясының тиісті көрсеткіштерін жүйелі түрде тексеру керек. Егер сізде асқазан-ішек жолдарының белгілері болса, оны тамақтан кейін қабылдауға болады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Бұл өнім тиімділікті арттыра алатын натрий алгинаты диэстері, ацетат және т.б. сияқты қанның тұтқырлығын төмендететін басқа препараттармен бірге қолданғанда синергиялық әсерге ие.

Даму үрдісі

Гинкго жапырақтарында аз мөлшерде проантоцианидиндер мен урусиол қышқылдары бар, олар әлі де адам ағзасына улы. Гинкго тағамды өңдеу үшін шикізат ретінде қалдырылған кезде, проантоцианидиндер мен урусиол қышқылдарының құрамын азайту үшін арнайы өңдеу қажет. Дегенмен, қазіргі уақытта қолданылатын дозалар ауқымында жедел немесе созылмалы уыттылық және тератогендік әсерлер жоқ. Денсаулық сақтау министрлігі Ginkgo biloba сығындысын 1992 жылы жаңа тағамдық қоспа ретінде бекітті. Соңғы жылдары Ginkgo biloba жалпы флавоноидтары тамақ өнеркәсібінде кеңінен қолданылды және Ginkgo biloba сығындысын зерттеу мен дамытудың болашағы кең.